Аллопуринол-Эгис: инструкция по применению, цена и отзывы

Аллопуринол является противоподагрическим препаратом, эффективность которого доказана клиническими исследованиями. Также этот медикамент снижает концентрацию мочевой кислоты в крови и оказывает противовоспалительное действие. Лекарство входит в российский перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для лечения гиперурикемии.

Состав и формы выпуска

Действующим веществом препарата является аллопуринол. Помимо него, в состав входят различные вспомогательные компоненты. К ним относятся следующие вещества:

• Тальк.
• Стеарат магния.
• Моногидрат лактозы.
• Диоксид кремния.
• Желатин.
• Картофельный крахмал.
• Повидон К25.
• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Карбоксиметилкрахмал натрия.

На сегодняшний день лекарство имеет только таблетированную форму. Выпускаются таблетки по 100 или 300 мг. Они имеют плоскоцилиндрическую форму серовато-кремового или белого цвета, а таблетки с концентрацией в 300 мг имеют маркировку «E352» на одной стороне. Упаковка может содержать от 3 до 5 блистеров (в каждом по 10 таблеток).

Препарат имеет рецептурный отпуск. Медикамент необходимо хранить в месте, недоступном для детей и защищённом от воздействия прямых солнечных лучей, при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 3 года со дня изготовления.

Фармакологическое действие

Аллопуринол относится к структурным изомерам гипоксантина. Действующий компонент блокирует синтез ксантиоксидазы, отвечающей за окисление ксантина и гипоксантина, в результате чего образовываются продукты метаболизма пуринов (мочевая кислота).

Помимо ингибирования выработки мочевой кислоты, активное вещество предотвращает отложение и образование уратных отложений в тканях и почках, а также способствует их быстрому растворению. Благодаря снижению трансформации гипоксантина в ксантин, происходит усиление их действия в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты.

Распределение в организме

Распределение в организме

Аллопуринол быстро всасывается в кровь, после чего распадается до оксипуринола. Этот неокисляемый аналог ксантина предотвращает рост тофусов в суставах, увеличивает их подвижность и снижает болевой синдром.

Абсорбция препарата происходит преимущественно в слизистой желудка (около 90%). В процессе метаболизма происходит образование аллоксантина, его максимальная концентрация в крови наблюдается через 4,5 часа, а C-max активного вещества — через 1,5 часа. Средний период полураспада препарата равен 60−120 минут, для продуктов метаболизма это значение равно около 15 часов.

Аллопуринол выводится из организма преимущественно почками (80% вместе с мочой, в том числе гипоксантина и ксантина). Время полувыведения вещества составляет от 48 до 72 часов. При выведении ксантинов из организма риск нефроуролитиаза не увеличивается. Приём препарата не влияет на процесс преципитации, а также не нарушается обмен нуклеиновых кислот.

Особые группы пациентов

Для пожилых пациентов, а также для тех, у кого в анамнезе имеются почечные заболевания (в особенности почечная недостаточность), рекомендовано обязательное медицинское наблюдение во время прохождения терапии с Аллопуринолом. Это объясняется не только высокой нагрузкой препарата на почки, но и тем фактом, что первые дозы лекарства повышают уровень уратов в крови за счёт растворения уратных камней.

Не имеется клинических данных в отношении безопасности медикамента для лиц детского возраста, поэтому приём этого препарата для лиц младше 15 лет не рекомендован. Действенность лекарства не зависит от половых и расовых отличий пациента.

Показания к применению

Лекарство Аллопуринол в первую очередь назначается при патологиях, сопровождаемых гиперурикемией — подагра в первичной и вторичной форме, формирование конкрементов в органах мочевыделительной системы (при условии, что размер камня не больше 2 мм в диаметре и он не перекрывает мочеточник), а также для профилактики при нарушении функций ферментов, ведущих к повышенному образованию уратов. Помимо этого, медикамент применяется в составе комплексной политерапии при лечении отдельных заболеваний. К ним относятся:

• Псориаз.
• Комплексное лечение гемобластозов (лейкемия в острой форме, онкологические заболевания крови типа миелолейкоза, лимфосаркома).
• Патологии метаболизма, связанные с выработкой пуринов и пиримидинов.
• Профилактика после курса химиотерапии с целью предотвращения образования уратов в органах мочевыведения.
• Снижение негативных реакций, вызванных длительным или бесконтрольным приёмом глюкокортикоидов либо их синтетических аналогов.
• Травмы и суставные заболевания, способные привести к серьёзным нарушениям обменных процессов в организме.

Помимо этого, препарат может назначаться для комплексной терапии артрита, мочекислой нефропатии и нефролитиаза (на фоне гиперурикемии), а также при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых камнях. Аллопуринол при подагре используется, как правило, в составе политерапии, также лекарство показано при камнях в почках при невыясненном либо неуточнённом генезе.

Основные противопоказания

Индивидуальная непереносимость и гиперчувствительность к любому из компонентов препарата является основанием для его отмены. Период беременности и кормление грудью также относятся к противопоказаниям. Помимо этого, приём медикамента категорически не рекомендуется для пациентов младше 14 лет и при наличии следующих патологий:

• Нарушения функций печени и почек (в стадии декомпенсации).
• Обострения подагры, сопровождаемые сильным болевым синдромом.
• Идиопатический первичный гемохроматоз. В силу того, что это наследственное заболевание, то его наличие у родственников также является противопоказанием для пациента (даже если у него в анамнезе этой патологии нет).
• Гиперурикемия, протекающая в бессимптомной форме.
• Алкогольная, наркотическая либо лекарственная зависимость.

• Нарушения функций печени и почек (в стадии декомпенсации).
• Обострения подагры, сопровождаемые сильным болевым синдромом.
• Идиопатический первичный гемохроматоз. В силу того, что это наследственное заболевание, то его наличие у родственников также является противопоказанием для пациента (даже если у него в анамнезе этой патологии нет).
• Гиперурикемия, протекающая в бессимптомной форме.
• Алкогольная, наркотическая либо лекарственная зависимость.

Пациентам, имеющим в анамнезе сахарный диабет (либо подозрение на него), необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом Аллопуринола. Это же относится и к тем, кто страдает от артериальной гипертонии и различных патологий почек средней или лёгкой степени.

Побочные эффекты

Превышение рекомендованной дозировки или игнорирование противопоказаний препарата может привести к возникновению негативных реакций со стороны разных систем организма. Наиболее распространённой реакцией на медикамент являются боли в желудке, тошнота, позывы к рвоте, диарея, кровотечения из носа, а также аллергические высыпания на коже. Помимо этого, могут встречаться следующие побочные эффекты:

• Центральная нервная система. Синдром вертиго, вялость, сонливость, депрессия. В редких случаях — периферическая нефропатия, судорожные реакции, парез, парестезии.
• Желудочно-кишечный тракт. Помимо описанных реакций, может возникать повышение концентрации билирубина в крови, холестатическая желтуха, увеличение размеров печени. В редких случаях — некроз печени и развитие печёночной гранулематозной реакции.
• Кроветворительные органы. Возникновение анемии (в том числе апластической), лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии и агранулозитоза.
• Костно-мышечная система. Нервно-мышечные заболевания, боли в суставах, отёчность мышц.
• Органы чувств. Ухудшение зрения и слуха, извращение вкуса или его потеря. В редких случаях — появление конъюнктивита или катаракты.
• Сердце и сосуды. Частые перепады давления, воспаление перикарда, ангиит, нарушения синусового ритма сердца.
• Аллергические реакции. Появление кожного зуда, крапивницы, отёков, волдырей. Возникновение дерматитных высыпаний различного характера, а также бронхоспазмов. В отдельных случаях наблюдалось возникновение эпидермального некролиза и пурпуры.
• Мочевыделительная система. Периферические отёки, увеличение грудной железы у мужчин, появление излишнего белка или крови в моче, увеличение уровня мочевой кислоты в крови, нефропатии типа тубулоинтерстициального нефрита. Очень редко — бесплодие, снижение либидо и потенции, ухудшение функций почек вплоть до возникновения острой недостаточности.

Также при несоблюдении рекомендаций по приёму препарата наблюдались подагрические приступы, возникновение фурункулёза, развитие облысения и гипопигментации волос. В отдельных случаях зафиксирована гиперлипидемия, лимфоаденопатия и некротическая ангина. Большинство негативных реакций проходят через 2−3 дня после отмены препарата без врачебного вмешательства.

Беременность и период лактации

Беременность и период лактации

На текущий момент нет клинических данных о безопасности либо вреде препарата для здоровья матери и плода. В связи с этим приём препарата в период беременности не рекомендуется. Известно, что аллопуринол (в частности, его производное — оксипуринол) способен проникать в грудное молоко, поэтому в период терапии необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Исключением являются случаи, когда у пациентки нет возможности проходить альтернативную терапию, а также в ситуациях, при которых предполагаемый лечебный эффект заведомо превышает потенциальный риск для здоровья женщины и ребёнка.

Лекарственное взаимодействие

Препарат способен активно взаимодействовать с другими медикаментами, усиливая либо ослабляя их действие. По этой причине лекарства для комплексной терапии должен подбирать только лечащий врач. Экспериментально выявлены подтверждены следующие эффекты от одновременного приёма аллопуринола с другими препаратами:

• Амоксициллин и Ампициллин. Увеличивается риск аллергических реакций.
• Аминофиллин и Теофиллин. Аллопуринол подавляет метаболизм этих веществ (что связано с угнетением фермента ксантиноксидазы).
• Салицилаты (при высокой дозировке), Пробенецид, Сульфинпиразон. Снижают терапевтическое действие аллопуринола за счёт повышения экскреции оксипуринола.
• Циклоспорин. Повышается его концентрация в крови и увеличивается токсичность вещества.
• Хлорпропрамид. Существенно увеличивается риск длительной гипогликемии (особенно при дисфункции почек).
• Мехлорэтамин, Доксорубицин, Блеомицин, Циклофосфамид, Прокарбазин и другие цитостатические препараты. Увеличивается вероятность побочных эффектов со стороны органов кроветворения, а также риск развития аплазии костного мозга.
• Азатиоприн или 6-меркаптопурин. Повышается токсичность этих препаратов из-за угнетения аллопуринолом их метаболизма. В некоторых случаях вместо отмены лекарств показано снижение их дозировки до минимально рекомендованной (четверть от стандартной дозы для 6-меркаптопурина).
• Видарабин. Увеличивается период его полувыведения.

При одновременном приёме с производными кумарина возможно снижение их антикоагулянтного эффекта. Совместная терапия с ингибиторами АПФ может быть опасной для пациентов с почечной недостаточностью, так как при этом увеличивается токсичность этих лекарств. А вот сочетание аллопуринола с ацетилсалициловой кислотой и Колхицином увеличивает эффективность противоподагрического средства.

Лечение передозировки

В случае передозировки препаратом возможны проявления отдельных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, нервной системы и кожных покровов. Чаще всего симптоматика представляет собой типичное отравление лекарственным средством — тошнота, боль в желудке, головокружение, диарея, рвота. Примерный алгоритм лечения (после вызова врача) может выглядеть следующим образом:

• Вызвать рвоту, если таковая не наступила естественным образом.
• Промыть желудок содовым раствором. Слабительные принимать ни в коем случае нельзя!
• Приём энтеросорбентов типа Смекты, Полисорба или активированного угля.

Дожидаться приезда врача пациенту следует в лежачем положении, желательно, чтобы помещение хорошо проветривалось. В случае необходимости назначается гемодиализ или форсированный диурез. Препарат не имеет специфических антидотов, терапия в случае передозировки устанавливается лечащим врачом.

Дополнительные указания

Для пожилых пациентов доза препарата должна быть наименьшая из возможных, учитывая вероятность дисфункции почек и печени. Аллопуринол может быть назначен детям до 14 лет в случае терапии при ферментных нарушениях, вторичной гиперурикемии, а также при лечении злокачественных заболеваний.

Перед началом медикаментозной терапии необходимо осуществлять медицинское наблюдение за функцией печени. Во время курса необходимо обильное употребление жидкости.

В начале курса лечения следует быть готовым к обострению подагры и появлению приступов. Для купирования болевого синдрома может быть назначен нестероидный ПВС. При возникновении подагрического приступа дозировку снижать не следует (за исключением отдельных случаев).

Пациентам с дисфункцией органов кроветворения необходимо регулярно сдавать анализы крови. При терапии с использованием противоподагрических препаратов категорически противопоказан алкоголь во избежание нанесения непоправимого вреда мочеполовой системе и всему здоровью в целом.

Частота возникновений побочных эффектов, помимо противопоказаний и дозировки, зависит от анамнеза пациента. Медикамент способен оказывать влияние на концентрацию внимания и снижать психомоторные функции человека, поэтому управление автотранспортом в период лечения не рекомендовано.

Рекомендации по приёму

Лекарство принимают внутрь во время еды (что позволит снизить риск появления тошноты и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта), не разжёвывая таблетку и запивая её 200 мл обычной тёплой воды. Разовая доза не должна превышать 300 мг, дозировки с более высокой концентрацией необходимо разделять на несколько приёмов. Согласно инструкции по применению таблеток Аллопуринол, суточная доза для взрослого пациента может выглядеть следующим образом:

• Начинать курс следует с наименьшей рекомендованной суточной дозы в 100−200 мг. Эта же дозировка назначается для пациентов с маловыраженной симптоматикой при подагре.
• После одной недели при необходимости дозировка увеличивается на 100 мг (при высоких показателях мочевой кислоты).
• В тяжёлых случаях дозировка должна составлять около 200−600 мг с несколькими приёмами.
• Максимально допустимая дозировка составляет 800 мг в сутки.

Терапевтический эффект наблюдается, как правило, через несколько недель после начала приёма, поэтому длительность курса устанавливает лечащий врач в зависимости от патологии пациента. В соответствии с инструкцией по применению Аллопуринол Эгис 100, дозировка для пациентов, прошедших курс химиотерапии злокачественных заболеваний крови, составляет 600−800 мг на протяжении 3 дней, при этом необходимо обильное питьё для больного. Для детей младше 10 лет суточная доза получается из расчёта формулы «5−10 мг на 1 кг массы».

Стоимость и аналоги

Стоимость и аналоги

Цена на препарат зависит от количества таблеток в упаковке (30 или 50), концентрации действующего вещества, а также от финансовой политики аптек. В среднем медикамент стоит около 100 рублей за упаковку из 50 таблеток (100 мг) и 140 рублей за более высокую концентрацию (300 мг). По России стоимость варьируется от 70 до 150 рублей.

Существует множество дженериков и аналогов препарата. К дженерикам относятся такие лекарства, как Алло, Аллупол, Аллопин, Аллозим, Милурит, Зилорик, Пуринол, Ремид, Санфипурол, а также оригинальный препарат с добавлением наименования компании (Эгис, Тева, Никомед). Все они имеют в своём составе аллопуринол, а их показания к применению и противопоказания практически полностью идентичны.

Полноценные аналоги следует искать среди противоподагрических и урикозурических средств. При этом следует учитывать тот факт, что их действие может быть направлено не на лечение хронической подагры, а на купирование болевого синдрома или на выведение мочевой кислоты из организма. К таким лекарствам относятся:

• Колхицин.
• Пробенецид.
• Сульфинпиразон.
• Этамид.
• Бензбромарон.
• Цинхофен.
• Уродан.

Иногда в качестве замены препарата некоторые предлагают лекарства на основе оротовой кислоты, однако клинически доказано, что эти медикаменты в разы менее эффективны аллопуринола. В любом случае пациентам категорически не рекомендуется самостоятельно подбирать себе аналог того или иного лекарства.

Отзывы врачей и пациентов

Препарат используется в медицинской практике с 1966 года, за это время множество людей смогли оценить эффективность этого средства как для лечения хронической формы подагры, так и для для терапии различных болезней. Тем не менее, количество отрицательных отзывов о нём довольно велико — это связано как с частым возникновением побочных эффектов, так и с тем, что его терапевтический эффект не всегда ощущается пациентами. Примером отзывов о лекарстве могут послужить следующие мнения людей:

Я согласен с мнением, что Аллопуринол является одним из лучших на данный момент противоподагрическх средств. Проблема в том, что он не оказывает обезболивающего воздействия, а потому пациентам часто кажется, что он бесполезный. Однако со своей задачей — снижением концентрации мочевой кислоты в крови — он прекрасно справляется.

Михаил, врач

Уже 10 лет страдаю от подагры. Врач прописал Аллопуринол (начала принимать только с этого года). Жалею, что не начала раньше — сейчас уровень мочевой кислоты постепенно приходит в норму, а до этого был свыше 7,7 мг/дл. Важный момент! Во время терапии нельзя ни курить, ни пить! Иначе побочные эффекты гарантированно появятся!

Наталья, пациент

У меня после приёма этого лекарства всегда начинает жутко болеть голова. Однако что делать — при подагре он действительно помогает, да и стоит относительно недорого. Жаль только, что если болезнь в хронической форме, то принимать эти таблетки необходимо до конца жизни…

Роман, пациент