БИЦИЛЛИН 1, 3, 5 - инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Бициллин относится к комбинированным противомикробным средствам, принадлежащим к пенициллиновой группе. Эти препараты имеют узкий спектр бактерицидного действия, направленный преимущественно в сторону грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Антибиотик производится природным путём и имеет строго рецептурный отпуск из аптек.

Состав и формы выпуска

В основу препарата Бициллин-1 входит бензилпенициллин бензатина (600000 или 1200000 ЕД). Бициллин под номером 3 также включает в свой состав бензилпенициллин натрия и бензилпенициллин новокаиновой соли (её содержание в 1 флаконе составляет от 200000 до 400000 ЕД).

Бициллин-5 состоит из двух компонентов — бензилпенициллин бензатина (1200000 ЕД) и бензилпенициллин новокаиновой соли (300000 ЕД). Препарат выпускается только в виде порошка для приготовления внутримышечных инъекций.

Он представляет собой вещество белого цвета, склонное к комкованию и образующее стойкую суспензию в воде при растворении. Длительный контакт с водой и другими физрастворами изменяет коллоидные и физические свойства лекарства, раствор суспензии уплотняется и трудно проходит через иглу шприца.

Хранить медикамент необходимо в месте, недоступном для детей и защищённом от воздействия прямых солнечных лучей при температуре не выше 15 градусов. Срок годности составляет 3 года со дня изготовления.

Преимущества и недостатки

Антибактериальный препарат клинически доказал свою эффективность в отношении отдельных микроорганизмов. При этом его антибактериальная активность не наблюдалась при различных патологиях, вызванных вирусами (к примеру, возбудителями оспы, гриппа, полиомиелита), а также некоторыми другими источниками. К ним относятся:

Микобактерии туберкулёза.
Риккетсии.
Простейшие.
Грибы.
Штаммы, продуцирующие пенициллиназу.
Другие грамотрицательные микроорганизмы.

Помимо низкой эффективности в отношении множества грамотрицательных возбудителей, к недостаткам антибиотика стоит отнести его незначительную усваиваемость в желудке и неустойчивость к пенициллиназам.

Применение бензилпенициллина даёт хороший результат при заболеваниях, вызванных стафилококками, стрептококками, энтерококками, коринебактериями дифтерии, клостридиями, листериями, спорообразующими анаэробными бактериями и некоторыми другими грамположительными микроорганизмами. Также препарат успешно применяют для лечения болезней, спровоцированных гонококками, спирохетами, менингококками и актиномицетами.

Фармакокинетические показатели

Фармакологическое действие препарата основано на ингибировании выработки пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. При внутримышечном введении Бициллина-1 вещество медленно всасывается, в процессе гидролизации высвобождается бензилпенициллин, который в течение длительного времени поступает в сыворотку крови.

Показатели максимальной концентрации препарата наблюдаются через 12−24 часа после инъекции, тогда как терапевтическая доза концентрации появляется через 3−6 часов. Препарат с маркировкой «3» имеет более длительный эффект воздействия, который сохраняется в течение 6 или 7 дней (у Бициллина-5 длительность терапевтической концентрации составляет 28 дней).

Связываемость с белками плазмы — около 40−60%, после двух недель применения препарата у группы добровольцев (была введена доза 2400000 ЕД) показатели концентрации в сыворотке крови составляли 0,12 мкг/мл. На 21-й день после введения 1200000 ЕД — 0,06. Вещество проникает преимущественно в жидкости. Бензилпенициллин способен проникать в грудное молоко, а также проходить сквозь плацентарный барьер, при воспалении менингеальных оболочек вещество проникает через гематоэнцефалический барьер.

Вывод из организма осуществляется при помощи почек (за 8 дней выделяется около 33% введённой дозы). Период полувыведения бензилпенициллина составляет 51 час, а при наличии у пациента почечной недостаточности — 4−10 часов и более.

Показания к применению

Препарат показан для лечения различных инфекционных заболеваний, спровоцированных чувствительными к препарату микроорганизмами. Сюда же следует включить круглогодичную профилактику рецидивов ревматизма. К основному условию назначения препарата относится необходимость поддержания терапевтических концентраций антибиотика в организме на протяжении длительной терапии. Список патологий выглядит следующим образом:

Наличие ревматоидных заболеваний (ревмокардит, ревматический артрит, ревматизм).
Катаральная и лакунарная ангина, тонзиллит, воспаление миндалин.
Рожистые воспаления.
Первичный и вторичный сифилис, в том числе неустановленного генеза.
Паразитарные природно-очаговые, трансмиссивные заболевания (к примеру, лейшманиоз).
Фрамбезия или тропический сифилис.
Скарлатина.
Раневой ботулизм, а также инфицированные, гнойные и ожоговые раны.

Медикамент может использоваться и для терапии пастереллёза, сальмонеллёза, бронхопневмонии и других аналогичных заболеваний дыхательной системы.

Помимо прочего, Бициллин может назначаться для животных при необходимости лечения паразитарных инфекций.

Основные противопоказания

Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость бензилпенициллина, а также других препаратов пенициллиновой группы является одним из главных противопоказаний. Следует с большой осторожностью назначать антибиотик пациентам с почечной недостаточностью и бронхиальной астмой (а также имеющим астматический статус).

Аллергические заболевания типа поллиноза или крапивницы требуют медицинского наблюдения за пациентом во время антибактериальной терапии. Наличие псевдомембранозного колита может быть основанием для отмены либо замены препарата.

Побочные эффекты

В результате приёма могут наблюдаться изменения отдельных лабораторных показателей, в частности может быть зафиксирована анемия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, лейкопения. В большинстве случаев пациентами отмечались те или иные аллергические реакции, возникающие на фоне терапии. К ним относятся:

Крапивница.
Эксфолиативный дерматит.
Мультиформная экссудативная эритема.
В редких случаях — анафилактоидные реакции, шок и ангионевротический отёк.

К числу негативных реакций следует отнести возникновение глоссита и стоматита.

Зафиксированы отдельные жалобы на лихорадочное и гриппоподобное состояние, мышечные и суставные боли, температуру. Как правило, подобные состояния наблюдались у пациентов, впервые проходивших антибактериальный курс лечения с использованием бензилпенициллина.

Беременность и период лактации

Согласно инструкции по применению, Бициллин не рекомендуется принимать при беременности, а также в период грудного вскармливания. На текущий момент не имеется никаких данных о возможной безопасности препарата либо о его потенциальном вреде для развития плода. Назначение этого антибиотика для беременных женщин может быть оправданным только в том случае, когда предполагаемая польза от применения лекарства заведомо превышает потенциальный вред здоровью женщины и ребёнка.

Так как вещество обладает кумулирующими свойствами, а также имеет длительный срок полного выведения из организма, женщинам, планирующим беременность в период терапии необходимо пользоваться надёжными контрацептивными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Антибактериальный препарат способен усиливать либо ослаблять действие некоторых медикаментов при их совместном приёме. Поэтому подбор лекарств в состав политерапии должен осуществлять только лечащий врач. Клинически изучены следующие реакции, возникающие вследствие одновременного употребления Бициллина с другим медикаментом:

Таблетированные контрацептивные, а также эстрогенные препараты (Этинилэстрадиол). Снижается эффективность этих пероральных средств.
Бактерицидные антибиотики (в их числе — цефалоспорины, аминогликозиды, Рифампицин, Ванкомицин, Циклосерин). Способствуют усилению действия Бициллина.
Бактериостатические средства (тетрациклины, линкозамиды, макролиды, Хлорамфеникол и пр.). Ослабляют терапевтический эффект основного препарата.
Аллопуринол. Повышается риск возникновения аллергический реакций на коже.
Нестероидные противовоспалительные средства и диуретики. Снижается скорость выведения бензилпенициллина из организма, вследствие чего значительно возрастает его концентрация в крови.
Непрямые антикоагулянты. Повышается их эффективность за счёт подавления кишечной микрофлоры, также наблюдается снижение протромбинового индекса.

При недостаточной дозировке либо в случае резкого прекращения приёма препарата до рекомендованного завершения курса могут образовываться устойчивые резистентные штаммы микроорганизмов. Когда имеются подозрения на сифилис, пациенту необходимо пройти микробиологические и серологические обследования перед терапией и по прошествии 4-х месяцев после начала курса. Употребление алкоголя способно значительно ухудшить терапевтический эффект препарата, а также спровоцировать возникновение побочных эффектов.

Симптомы передозировки

Случаев передозировки зафиксировано не было. Предполагается, что в случае возникновения побочных эффектов необходимо отказаться от приёма препарата и проконсультироваться с врачом. Развитие анафилаксии и тяжёлых симптомов требует принятия неотложных мер, в число которых входят следующие пункты:

Первичные мероприятия. Введение адреналина 0,1% , 0,5 мл внутримышечно, при глубоком шоке или клинической смерти — внутривенно. Проведение ингаляции для улучшения проходимости дыхательных путей и отсасывания секрета. Струйное, а затем капельное введение инфузии (изотонический раствор натрия и полиглюкин).
Вторичные мероприятия. Внутривенные инъекции Преднизолона (90 — 120 мг) каждые 4 часа, затем Димедрола (2−5 мл 1% раствора), после чего назначается приём бронхолитиков типа Эуфиллина, Ипратропиума и Сальбутамола.
Указание для лиц, не имеющих медицинского образования. При первых признаках острой реакции необходимо уложить больного, приподнять нижние конечности и повернуть голову набок. Дожидаться приезда врача, предварительно обеспечив доступ свежего воздуха в помещение, где лежит больной.

Как правило, анафилактический шок при приёме лекарственных средств проявляет себя непосредственно в процессе введения препарата.

Однако при возникновении у человека резкой одышки, бронхоспазмов, резкого изменения цвета кожи (посинение), а также при потере сознания с судорожным синдромом необходимо незамедлительно вызывать скорую помощь, так как от правильно оказанной первой помощи может зависеть жизнь человека.

Особые указания

Препарат запрещается вводить подкожно, эндолюмбально, внутривенно и в полости тела. Поэтому внутримышечное введение антибиотика должно осуществляться в медицинском учреждении при участии опытного специалиста. При случайном внутрисосудистом введении возможно возникновение синдрома Уанье, сопровождающегося чувством тревоги, угнетённости и нарушениями зрения.

Для предупреждения развитий грибковых инфекций и поражений необходимо принимать Леворин, Нистатин и витамины B и C. Препарат не влияет на способность человека к вождению автотранспорта, а также не оказывает влияние на скорость психомоторных реакций.

Рекомендации по приёму

В соответствии с инструкцией по применению Бициллина-5 (и других видов препарата), внутримышечные инъекции необходимо делать в верхней части ягодичной мышцы, при этом вводить шприц следует глубоко. Дозировка при длительном курсе определяется только врачом, однако существуют общие рекомендации для лечения инфекционных патологий, а также их профилактики. Для пациентов разной возрастной группы приблизительная дозировка может выглядеть следующим образом:

Бициллин-1. Лечение инфекций и профилактика требует 1 укола в неделю (300000 ЕД для профилактики и 600000 ЕД для лечения болезни) либо 2 укола в месяц по 1200000 ЕД. При ревматизме разовая дозировка может быть увеличена вдвое (до 2400000 ЕД). Длительность курса зависит от патологии и степени её выраженности. Дозировка при сифилисе составляет 2400000 ЕД с интервалами между инъекциями в 8 дней.
Бициллин-3. Разовая доза составляет 300000 ЕД, при необходимости делают 2 укола в разные ягодицы. Интервал между инъекциями составляет 4 дня, при разовой дозе в 600000 ЕД перерыв между процедурами должен составлять 6 суток. Терапия сифилиса суммарно должна составлять 7 уколов с концентрацией в 1800000 ЕД за укол, причём первая инъекция составляет 300000 ЕД, а все последующие — с полноценной дозой. Для рецидивной формы болезни общее количество уколов равно 14.
Бициллин-5. Для взрослых пациентов — 1500000 ЕД колоть 1 раз в месяц, детям младше 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 недели, а для подростков от 8 лет разовая доза составляет 1200000 ЕД с интервалом в месяц.

Бициллин-1. Лечение инфекций и профилактика требует 1 укола в неделю (300000 ЕД для профилактики и 600000 ЕД для лечения болезни) либо 2 укола в месяц по 1200000 ЕД. При ревматизме разовая дозировка может быть увеличена вдвое (до 2400000 ЕД). Длительность курса зависит от патологии и степени её выраженности. Дозировка при сифилисе составляет 2400000 ЕД с интервалами между инъекциями в 8 дней.

Бициллин-3. Разовая доза составляет 300000 ЕД, при необходимости делают 2 укола в разные ягодицы. Интервал между инъекциями составляет 4 дня, при разовой дозе в 600000 ЕД перерыв между процедурами должен составлять 6 суток. Терапия сифилиса суммарно должна составлять 7 уколов с концентрацией в 1800000 ЕД за укол, причём первая инъекция составляет 300000 ЕД, а все последующие — с полноценной дозой. Для рецидивной формы болезни общее количество уколов равно 14.

Бициллин-5. Для взрослых пациентов — 1500000 ЕД колоть 1 раз в месяц, детям младше 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 недели, а для подростков от 8 лет разовая доза составляет 1200000 ЕД с интервалом в месяц.

Раствор для инъекций необходимо разводить непосредственно перед процедурой с соблюдением санитарных норм и асептических условий.

Для получения смеси порошок растворяют в растворе новокаина (0,25−0,5%), натрия хлорида (0,9%) либо в стерильной дистиллированной воде. Место, куда был сделан укол, рекомендуется прижать ватным тампоном, без растирания кожи.

Производитель и средняя цена

Антибиотик производится компанией «Синтез» (Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий) в России, город Курган. Регистрационный номер — ЛС000082−300909, группа АТХ — J01CE30 (пенициллины пенициллиназачувствительные в комбинации).

Цена Бициллина зависит от вида препарата, его даты изготовления, а также от финансовой политики аптек. Стоимость флакона с наименьшей концентрацией вещества (с номером 1) в Москве составляет от 9 до 69 рублей за 1 упаковку. Препарат с номером 3 стоит в пределах 15−80 рублей, а цена Бициллина-5 варьируется от 20 до 100 рублей за флакон.

Цены в регионах могут незначительно различаться. При покупке коробки препаратов для стационаров необходимо ориентироваться на цены за 10 и 50 флаконов, то есть от 200 до 5000 рублей.

Возможные аналоги

В качестве замены лекарственного препарата чаще всего рекомендуют медикаменты на основе солей бензилпенициллина. Также сюда относятся полусинтетические препараты на основе пенициллина, имеющие широкий спектр антибактериального действия и устойчивые к пенициллиназам. Следует отметить некоторые из этих лекарств:

Оспен. Антибиотик на основе феноксиметилпенициллина, выпускается в таблетированной форме, а также в виде сиропа. К показаниям относятся инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи, пневмококковые и стрептококковые патологии, а также бактериальный эндокардит.

Ретарпен, Экстенциллин. Препараты являются почти прямыми аналогоми Бициллина (за исключением дозировок). Флаконы Ретарпена с порошком для суспензии специально разделены по возрастной категории (для взрослых и детей).

Амоксициллин. Аналог по пенициллиновой группе. Препараты являются одними из самых распространённых антибиотиков, к числу их достоинств можно отнести широкий спектр действия и относительно быстрое наступление терапевтического эффекта. Однако список побочных эффектов у препаратов тоже немаленький, поэтому необходимо тщательно изучить инструкцию по применению на предмет возможных противопоказаний.

Ампициллин. Несмотря на общий с Бициллином список показаний, ампициллин имеет существенный недостаток — он разрушается пенициллиназами, что делает его менее эффективным в отдельных случаях. Его применение может быть оправдано при наличии непереносимости бензилпенициллина, а также при серьёзных инфекционных заболеваний дыхательных путей.

Клоксациллин. Медикаменты на основе клоксациллина назначаются при наличии устойчивых к бензилпенициллину штаммов микроорганизмов. Препарат также может использоваться для лечения остеомиелита и некоторых инфекционных заболеваний опорно-двигательного аппарата.

К списку аналогов стоит добавить препараты на основе пурициллина, пициллина, стандарциллина, и оксациллина. Товарное наименование этих медикаментов — Ранклав, Рапиклав, Оксамп, Оспамокс, Либакцил, Медоклав, Простафлин, Сультасин, Тазоцин, Тиментин и другие.

Отзывы врачей и пациентов

В большинстве случаев отзывы о препарате положительные либо нейтральные. Негативные мнения возникают вследствие появления аллергических реакций и побочных эффектов, а также из-за болезненности уколов. В некоторых случаях у пациентов отмечалось слабое действие препарата, что могло быть связано либо с неправильной дозировкой, либо с наличием определённых противопоказаний, которые были пациентом проигнорированы.

Если у пациента заболевания ЛОР-органов, то я чаще всего назначаю Бициллин-3. Препарат имеет незначительные (в сравнении с другими лекарствами) побочные эффекты, при этом он не только эффективно справляется с инфекцией, но и может использоваться для дальнейшей профилактики того или иного заболевания. Да и для пациентов медикамент дешёвый, по кошельку не бьёт.

Антон Николаевич, врач

Однажды у меня сильно заболело горло, я пошла к врачу и он поставил мне диагноз — острый тонзиллит. Глотать было очень больно, даже при повороте головы в сторону чувствовался дискомфорт. В итоге мне назначили уколы Бициллином, после которых болезнь отступила в считаные сутки. Если говорить о минусах, то как же больно было во время этих процедур! Даже и не знаю, хотела бы я ещё раз проходить такой курс лечения.

Елизавета, пациентка

Я несколько раз проходил лечение с применением Бициллина, оба раза — инфекции дыхательных путей. Выздоровел быстро, без побочных эффектов. Считаю, что этот препарат уже проверен временем, поэтому его я могу смело рекомендовать друзьям и знакомым, в отличие от некоторых «новинок».

Иван, пациент