Парацетамол, код АТХ N02BE01 — это ненаркотическое вещество, обладающее анальгетическим и жаропонижающим действием. Входит в перечень важнейших лекарств ВОЗ и в список необходимых для жизни препаратов Российской Федерации. Действующим веществом является Paracetamol. Производится ООО Здоровье, ООО Розфарм, Фармпроект, Мега Фарм, Биохимик и другими компаниями.
Общая информация
Парацетамол близок по своим химическим свойствам к фенацетину, так как является его главным метаболитом и не уступает ему по болеутоляющей активности, а также имеет небольшой противовоспалительный эффект. Парацетамол обладает малой степенью токсичности и, в отличие от фенацетина, практически не способствует появлению метгемоглобина.
Однако если его принимать в больших дозах на протяжении длительного периода, то могут появиться побочные эффекты, в том числе гепато- и нефротоксическое действие. Несмотря на это, Paracetamol — это безопасное средство не только для взрослых, но и для детей.
С физической стороны это бело-кремовый, розоватый порошок, в воде не растворяется, зато хорошо растворяется в спирте. Впервые был синтезирован в 1877 году, однако его отвергли, так как лидером продаж на то время был фенацетин. Через полвека было доказано, что препарат не вызывает метгемоглобинемию и является хорошим болеутоляющим. В 1955 году начались продажи.
Но широко он стал применяться лишь после того, как с рынка изъяли фенацетин и амидопирин. В наши дни парацетамол входит в состав более чем 500 разных лекарств, которые отпускаются с/без рецепта.
Препарат выпускается в виде:
- Сиропа.
- Таблеток.
- Суспензии и ректальных суппозиторий.
Таблетки идут в блистерах или упаковках без ячеек по 6 и 10 штук, сироп — во флаконах с концентрацией 2,4%, суспензии с такой же концентрацией, но по 100 мл, а суппозитории — по 5 штук в упаковке с ячейками.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия и эффективность препарата обусловлены его возможностью блокировать СОХ 1 и 2, при этом воздействуя на нервные рецепторы боли и терморегуляции.
Противовоспалительный эффект Парацетамола настолько мал, что его можно не брать во внимание, так как в центре воспаления пероксидаза нейтрализует влияние на СОХ. Отсутствие блокирующего воздействия на синтез простагландинов говорит об отсутствии негативного влияния парацетамола на слизистую ЖКТ, а также задержку воды и ионов натрия в организме.
Впитывание препарата довольно высокое и составляет 5−20 мкг на мл. Максимальный уровень в крови наблюдается через 30−120 минут. Возможно прохождение вещества через гематоэнцефалический барье́р. При грудном вскармливании его концентрация в молоке не превышает 1%.
Биотрансформация происходит в печени. При условии, что метаболизация проходит под влиянием печёночных микросомальных ферментов, образуются элементы токсической природы, которые могут вызвать некроз печени или повредить клетки. При метаболизации в результате конъюгации с глукоронидами и сульфатами токсическая активность низкая.
Период полураспада составляет 1−4 часа. С возрастом показатель увеличивается. Выводится в основном почками в виде коньюгатов. В чистом виде не более 3%.
Показания к применению
Показания к применению
Парацетамол помогает от болевого синдрома (головная и зубная боль, альгодисменорея, мигрень, невралгия, артралгия и миальгия). А также от лихорадочных состояний во время протекания инфекционной болезни. Порошок, приготовленный из таблетки, хорошо борется с высыпаниями на коже. Для этого его разбавляют с водой и смазывают поражённые участки на пять минут.
В послеоперационный период для снятия боли или когда нельзя принимать таблетки, назначается внутривенное введение лекарства. Применение парацетамола имеет место для снятия симптоматики заболеваний, для снижения боли и воспаления во время использования. Влияния на прогрессирование заболевания препарат не имеет.
Paracetamol обладает антиперитическим действием, благодаря чему боль пресекается с минимальным негативным эффектом для организма. При простудных заболеваниях препарат целесообразно применять по той причине, что характерными проявлениями в такой ситуации являются скачкообразная температура, недомогание и мигрень.
Преимущество лекарства от температуры в том, что жаропонижающий эффект приближен к природному механизму охлаждения тела. Оказывая влияние на нервную систему, препарат сосредотачивается в гипотоламусе, тем самым нормализует терморегуляцию и усиливает защиту организма.
Важно! По сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, действие парацетамола избирательное, что минимизирует побочные эффекты.
Противопоказания и побочные эффекты
С осторожностью препарат следует принимать при почечной недостаточности, гепатите, диабете, ИБС, алкоголизме, гиперлипидемии, болезни артерий, язвах. А также при одновременном приёме преднизолона, варфарина, аспирина, клопидогреля, пароксетина, циталопрама, при беременности и ГВ, в возрасте до 3 месяцев.
Противопоказаниями являются:
- Индивидуальная непереносимость препарата.
- Эрозии и язвы ЖКТ.
- Прогрессирующие почечные болезни.
- Кровотечение в ЖКТ.
- Воспаления в желудке или кишечнике.
- Гиперкалиемия.
- Дети до 1 месяца.
- Третий триместр беременности.
- Аортокоронарное шунтирование.
- Коэффициент очищения при почечной недостаточности меньше 30 мл/мин.
Во время беременности приём парацетамола может привести к увеличению размера детородных органов у детей (крипторхизму), вероятность этого в 16 раз больше, чем у матерей не принимающих препарат. Установлено, что лекарство угнетает эмоциональный отклик у человека.
За последние годы появились сведения о гепатотоксическом воздействии препарата в случаях небольшой передозировки, а также при больших дозах, принятых одновременно со спиртным.
К отравлению и поражениям печени приводит одноразовый приём препарата больше 10 г. Аналогичная ситуация наблюдается при совмещении обычных доз препарата с индукторами цитохрома и у алкоголиков. Бесконтрольный приём лекарства может стать причиной кровотечения в ЖКТ, которое может закончиться смертью.
Инструкция к Парацетамолу
Инструкция к Парацетамолу
Согласно инструкции по применению парацетамола в таблетках, дозировка взрослым и детям, которые весят больше, чем 40 кг составляет 20 штук по 200 мг или же 8 штук по 500 мг в сутки. Принимать нужно 4 р/день курсом от 4 до 7 дней.
Таблетированная форма препарата разрешена детям старше 2 лет. Дозировка Парацетамола до 2 лет составляет ½ таблетки по 200 мг через 5−6 часов. С 6 до 10 лет назначается по одной таблетке. С 10 лет разрешены таблетки по 325 мг по 2−3 р/день.
Свечи применяются ректально. Вводятся только после очистки кишечника. Дозировка:
- Для взрослых 1 суппозиторий по 500 мг 4 р/день.
- Детская дозировка зависит от веса и возраста: суппозитории 0,08 г — с 3 месяцев, 0,17 г — с 12 месяцев и до 6 лет, 0,33 г — 6−12 лет.
Препарат в сиропе работает быстрее, а в свечах — дольше. Но последние безопаснее для ребёнка по сравнению с таблетками. Для новорождённых — это оптимальная форма лекарства.
Токсичность равна 150 мг/кг препарата и больше. Чтобы рассчитать разовую дозу, применяется формула:10 мг на 1 кг веса 2−3 раза с промежутком 5−6 часов. Запрещено, чтобы максимальная доза превышала 60 мг на 1 кг в сутки.
Сироп разрешён с 3 месяцев, а суспензия —с одного, так как не содержит сахара. Дозировка сиропа составляет 0,5−1 чайная ложка с 3 до 12 месяцев, от года до 6 лет — 1−2 чайных ложки, 6−14 лет — 3−4 чайные ложки. Во всех случаях не чаще 1 раза в 4 часа. Дозировка суспензии такая же.
Доза лекарства для детей должна учитывать и вес, не превышая 10 мг на 1 кг за один приём. Если такая дозировка не даёт никакого результата, то терапевт обязан заменить препарат аналогом.
В редких случаях, когда сложно нормализовать температуру, назначается Анальгин (0,3 мг на 1 кг) совместно с Парацетамолом. Однако, применять эти препараты совместно нельзя часто, так как анальгин меняет состав крови.
От последнего приёма пищи зависит, через сколько времени начинается действие лекарства. Если через 1−2 часа после еды, то эффект будет быстрее, если сразу после еды, то действие замедлится. Для снятия зубной или головной боли средство принимается курсом не более 4 дней. Цена на Парацетамол зависит от производителя, начинается от 3 рублей.
Важно помнить, что предназначен препарат для симптоматической терапии. Он только устраняет симптоматику, но не саму причину заболевания. Применять его желательно разово.