В комплексной фармакотерапии псориаза, саркоидоза, ревматоидного артрита применяют Метотрексат, уколы антиметаболита подавляют синтез и образование ДНК при патологическом процессе. Однако лекарство токсично для печени. Медикамент назначают для приема внутрь или делают в/м инъекции.
Состав и форма выпуска
Метотрексат-Эбеве раствор для инъекций производят в форме концентрата для получения состава для уколов. Медикамент расфасован во флаконы по 5,10, 50 мл, закупорен алюминиевой крышкой, в центре находится отверстие для инъекционной иглы, в качестве предохраняющего устройства используется тефлоновый колпачок.
Препарат в дозе 5 или 10 мл содержится в ампулах темного цвета, имеющих линию надлома. Блистер из ПВХ содержит 5 ампул по 5 мл препарата в каждом.
Упаковка, снабженная инструкцией для использования препарата, помещена в картонную коробку.
Фармакологическое действие
Медикамент из группы антиметаболитов является анатагонистом фолиевой кислоты. Препарат оказывает противовоспалительный эффект. Подавляет действие дигидрофолатредуктазы, угнетает образование ДНК и препятствует делению клеток.
Высокую чувствительность к медикаменту проявляют ткань опухоли, клетки костного мозга, слизистая оболочка внутренних органов, клетки эмбриона.
Антиметаболит изменяет рост и развитие раковых клеток, не разрушает здоровые ткани.
Лекарство при воспалении суставов оказывает иммуномодулирующее действие, уничтожая клетки фибробластов, синовитоцитов. Медикамент замедляет образование противовоспалительных элементов (ИЛ-1р, ИЛ-6 и ФНО-а), угнетает развитие металлопротеиназы.
Больные, получающие Метотрексат, отмечают снижение воспалительного процесса, уменьшение боли, отека, ограничения движений. После в/м укола максимум лекарственного препарата проникает в кровь через 60 минут.
У пациентов, страдающих раком крови, этот промежуток составляет 1-3 часа. 50% медикамента взаимодействует с плазмой. Лекарство не проникает в головной мозг через гематоэнцефалической барьер. Выводится из организма в течение суток с желчью, через почки, может скапливаться в печени, селезенке.
Показания и противопоказания
Препарат проявляет эффективность при таких заболеваниях, как:
- неоплазия трофобласта,
- лейкоз в острой форме,
- нейролейкоз,
- лимфосаркома.
Использование медикамента целесообразно при опухоли молочной железы, плоскоклеточном раке, опухолях легкого, кожи, пищевода, почки.
В рамках комплексной терапии препарат назначают при остеогенной саркоме.
Медикамент рекомендуется для терапии таких заболеваний, как:
- артрит,
- микоз,
- псориаз,
- красная волчанка,
- спондилоартрит.
Медикамент нельзя принимать при индивидуальной непереносимости лекарства, ХПН, печеночной недостаточности, лицам, злоупотребляющим спиртными напитками. Препарат противопоказан при малокровии, лейкопении, повышенном количестве тромбоцитов в сыворотке крови.
Лекарство не назначается, если в истории болезни имеется информация о ранее перенесенных тяжелых вирусных процессах, ВИЧ-инфекции. Медикамент противопоказан при язвах в ротовой полости, заболеваниях ЖКТ.
Инструкция по применению препарата Метотрексат в уколах
Для правильного приема лекарственного препарата существует инструкция. Она содержит информацию, необходимую больному в том случае, если он самостоятельно принимает медикамент. Общие правила, касающиеся лекарства, аптечные работники доносят до сведения больных.
Схема лечения и режим дозирования
Раствор для инфузии можно колоть внутримышечно при многих заболеваниях.
Препарат включают в схему химиотерапии. Используют следующие дозировки:
- Для лечения редкой формы рака, развивающейся из трофобласта, назначают по 15-30 мг в уколах, в/м. Курс терапии продолжается 5 суток. Через 7 дней лечение повторяют.
- Вторая схема проведения терапии предполагает введение 50 мг медикамента 1 раз в 5 суток.
Курсы лечения повторяют, пока общая доза лекарственного вещества не составит 400 мг.
При больших опухолях доза антиметаболита составляет 30-40 мг/м². Медикамент вводят струйно 1 раз в 7 суток.
Лимфомы и острые заболевания крови предполагают введение лекарственного средства в количестве 200-500 мг/м² 1 раз в 27 дней.
При ревматоидном артрите врач назначает стартовую дозу 7,5 мг 1 раз в 7 суток. Препарат вводят внутривенно или в/м.
Лекарство иногда назначают по 2,5 мг через 12 часов (3 дозы). Общее курсовое количество препарата не должно превышать 20 мг. Грибковые поражения лечат путем постановки в/м уколов по 50 мл 1 раз в 7 суток или по половинной дозе 2 раза в неделю в течение нескольких месяцев.
Как вводить лекарство
Лекарственное средство для противоопухолевого лечения характеризуется особой техникой введения. Перед применением больших доз препарата пациенту, страдающему остеосаркомой, назначают гидратацию организма в следующем количестве: 5% раствор глюкозы в дозе 1000 мл/м², физраствор , 780 мг/м², 4% раствор соды 160 мл и 7,5% состав калия хлорида. Длительность процедуры , 12 часов.
Затем пациенту вводят Метотрексат. Антиметаболит берут в количестве 12 г/м² и добавляют к нему 5% раствор глюкозы 500 мл/м², а также 4% раствор соды пищевой 60 мл/м². Длительность введения состава , 4 часа.
Врач может назначить дробные приемы препарата, прервав инфузию с целью проведения гидратации. Ее объем составляет 3000 мл/м². Урина приобретает щелочную реакцию.
Длительность введения лекарства составляет 2 суток и продолжается на фоне форсированного выведения мочи.
Врач фиксирует количество антиметаболита по числам:
- 1 сутки , менее 0,5-10 ммоль/л,
- за 2 суток , менее 1 ммоль/л,
- 48 часов , меньше 0,25 ммоль/л,
- в течение 3 суток , от 0,05 ммоль/л.
Через 24 после начала введения лекарства назначают кальция фолинат в количестве 15 мг/мл.
Побочное действие и передозировка
При лечении антиметаболитом могут появиться побочные действия: лейкопения, тромбоцитопения, малокровие. При использовании медикамента можно столкнуться с такими отрицательными проявлениями, как: нарушение сна, головная боль, чувство апатии, утомляемость.
Со стороны репродуктивной системы наблюдается расстройство менструального цикла.
Острое отравление препаратом проявляется такими симптомами, как: изменение состава крови: увеличение числа тромбоцитов, снижение количества лейкоцитов.
Пациент жалуется на возникновение синяков по всему телу, кровоизлияния в слизистые оболочки.
Симптомы снижения числа лейкоцитов в сыворотке крови:
- лихорадка,
- озноб,
- повышенное потоотделение,
- снижение массы тела.
Лимфатические узлы меняют свою форму и размеры, появляется синюшность носогубного треугольника, слабость, бледность видимых кожных покровов.
Особые указания и меры предосторожности
Антагонист фолиевой кислоты может вызвать ухудшение состояния больного, страдающего заболеванием печени или почек. При использовании медикамента особую осторожность проявляют пациенты, страдающие ожирением, или люди, принимавшие лекарственные средства, оказывающие негативное действие на печень.
Следует проявлять осторожность при лечении антиметаболитом пациентам, страдающим следующей патологией:
- вирусной инфекцией,
- простым герпесом,
- опоясывающим лишаем,
- корью,
- ветряной оспой,
- амебиазом.
Не рекомендуется прием препарата больному, у которого установлен диагноз подагры или нефроуролитаза. Лекарство иногда вызывает воспаление слизистой кишечника, стоматит.
На фоне лечения медикаментом возникают такие симптомы, как:
- рвота,
- нарушение стула,
- обострение язвенной болезни желудка или колит,
- астения у пожилых людей.
Беременность и период лактации
Лекарственное средство не используют для терапии многих заболеваний у будущей матери, т. к. медикамент негативно влияет на состояние плода. У молодых женщин без акушерской патологии при сроке беременности не более 7 недель допускается терапия шеечной беременности с помощью Метотрексата и вакуум-экскохлеации для сохранения детородной функции женщины.
Следует избегать назначения антиметаболита для лечения ревматоидного артрита у беременной. Антагонист фолиевой кислоты вызывает изменение черепа, лица, дефекты рук и ног, врожденную кардиопатию, летальный исход у плода.
Тератогенность препарата связана с его дозой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Разрушительное действие на печень оказывает одновременный прием медикамента с гепатотоксичными средствами. Совместное лечение антагонистом фолиевой кислоты и Лефлуномидом приводит к появлению патологии со стороны печени. Нежелателен прием медикамента с такими АБ, как:
- Тетрациклин,
- Хлорамфеникол.
В этом случае замедляется всасывание препарата в кровь и ЖКТ, подавляется рост микрофлоры кишечника. Возрастает количество действующего вещества в сыворотке крови при совместном использовании с лекарственными препаратами из группы пенициллинов, Ципрофлоксацином, гликопепитидными средствами.
Увеличивается количество антагониста фолиевой кислоты в сыворотке крови при одновременном приеме Пробенецида, петлевых мочегонных средств, медикаментов из группы пиразолов, например, Фенилбутазона.
Совместимость с алкоголем
Сочетание антиметаболита и этилового спирта опасно для жизни больного и не принесет положительного результата лечения. Если пациент, принимающий Метотрексат, выпьет этиловый спирт, в организме произойдет химическая реакция, влияющая на развитие раковой патологии, например, карциномы.
Канцерогенные вещества ослабляют иммунитет, а химические компоненты спиртного напитка, например, пива, способствуют появлению большого количества эстрогенов, которые, находясь в избытке, вызывают рак молочной железы.
Условия продажи и хранения
Медикамент продают по рецепту врача. Лекарственное средство хранят в темном, сухом месте при температуре +15…+25˚С.
Аналоги (кратко)
Схожим действием обладают следующие препараты: Веро-Метотрексат, Зексат, Методжект (производство Германия, раствор для инъекций). При необходимости медикамент можно заменить препаратом Метортрит.
К дженерикам с аналогичным механизмом действия относят лекарственные средства:
- Трексон,
- Триксилем,
- Эветрекс,
- Метотрексат-Ферейн.
Аналогами медикамента по показаниям и способу использования являются препараты: Алимта (для терапии рака легкого) и Томудекс (назначают для лечения калоректального рака).
Нозологическими заменителями Метотрексата служат медикаменты, имеющие другой состав, но позволяющие улучшить состояние больного.
К ним относятся следующие лекарства: Кселода (рак молочной железы), Гембицитабин (рак легкого), Дакоген (лейкоз), Онкогем (рак мочевого пузыря), Литак (лейкоз), Фторурацил (рак прямой кишки), Фторафур (рак желудка), Тиогуанин (лейкоз), Гемзар (рак груди).
