Амикацин , антибактериальный лекарственный препарат широкого спектра из группы аминогликозидов. Он применяется только при бактериальных инфекциях (против грибков, простейших и вирусов неэффективен). Назначается, в основном, при тяжелых инфекционных заболеваниях с нагноением тканей (эндокардите, перитоните). Амикацин в уколах подходит для лечения пациентов любого возраста.
Состав и форма выпуска
Антибиотик выпускается в виде готового раствора и порошка для приготовления раствора. Он вводится инъекционно (в мышцу или вену). В состав готового раствора входят:
- амикацин 500 мг или 1000 мг (250 мг в 1 ампуле),
- цитрат натрия,
- серная кислота,
- дистиллированная вода,
- дисульфит натрия.
Раствор помещен в ампулы объемом 2 или 4 мл, которые помещены в пачки и контурные ячейки. Порошок белого цвета и способен впитывать влагу. В 1 флаконе его содержится 1 г. Вместимость флаконов: 10 мл.
Фармакологические свойства
Раствор для инъекций оказывает бактерицидное действие (уничтожает патогенных бактерий). Механизм действия связан с нарушением синтеза РНК и белка микробных клеток и деструкцией цитоплазматических мембран чувствительных бактерий. К Амикацину чувствительны:
- синегнойные палочки (вызывают поражение костей по типу остеомиелита, эндокардит, заражение крови, воспаление оболочек мозга, пневмонию, тромбофлебит, болезни мочевыводящих органов),
- кишечные палочки (возбудители кишечных инфекций),
- клебсиеллы,
- сальмонеллы,
- шигеллы,
- стафилококки (включая устойчивых к другим антибиотикам пенициллинового или цефалоспоринового ряда),
- энтеробактеры,
- провиденсии,
- серрации,
- стрептококки.
При сочетании с Бензилпенициллином препарат сильнее действует на фекального энтерококка. Амикацин не разрушается ферментами микробов и может назначаться при резистентных к гетамицину, тобрамицину и другим аминогликозидам штаммах бактерий. Антибиотик не убивает анаэробов.
При инъекционном введении лекарство хорошо всасывается в системный кровоток и разносится по организму. Антибиотик сохраняется в крови 10-12 часов. На 4-11% он соединяется с протеинами плазмы. Отмечается хорошее распределение лекарства во внеклеточной жидкости (амикацин обнаруживается в лимфе, моче, перитонеальной, внутрисуставной, асцитической, плевральной и сердечной жидкостях, а также в содержимом абсцессов).
Амикацина в глазной жидкости, грудном молоке, желчи, секрете бронхов и ликворе минимально. Препарат накапливается и внутри клеток (в тканях сердца, легких, почек, мозговых оболочек, селезенки и печени).
Лекарство в средней концентрации не проникает в головной мозг. Лекарство может попадать в плаценту, минуя барьер. Амикацин не подвергается метаболизму. Время полувыведения составляет 2-4 часа (для взрослых) и от 2,5 до 8 часов (для детей в зависимости от их возраста). Дольше лекарство задерживается в организме новорожденных.
Выведение антибиотика осуществляется почками с мочой в неизмененном виде. При дисфункции почек (почечной недостаточности) время элиминации лекарства резко увеличивается. При сильной лихорадке и ожогах оно может укорачиваться. Возможно выведение антибиотика в процессе гемодиализа (очищения крови).
Показания и противопоказания
Показаниями к применению Амикацина являются:
- Бронхит (воспаление бронхов).
- Пневмония (воспаление легочной ткани).
- Эмпиема плевры (патология, при которой накапливается гной в пространстве между листками плевры).
- Сепсис (заражение крови токсинами и бактериями с вовлечением в процесс внутренних органов и кожи).
- Абсцесс легких (наличие полости с гнойным секретом).
- Септический эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца и клапанов на фоне сепсиса).
- Инфекционные заболевания органов брюшной полости (холецистит, гнойный панкреатит, гнойный холангит).
- Перитонит (гнойное поражение передней стенки брюшины).
- Пиелонефрит (воспалительное заболевание почек, характеризующееся поражением чашечно-лоханочной системы и вовлечением в процесс канальцев).
- Уретрит (воспаление слизистой мочеиспускательного канала).
- Цистит (воспаление слизистой мочевого пузыря).
- Инфекционные заболевания головного и спинного мозга (менингит, энцефалит, менингоэнцефалит, энцефаломиелит).
- Ожоги, осложненные инфекцией.
- Инфицированные язвы.
- Пролежни.
- Гнойное воспаление костной ткани.
- Инфекции на фоне ран.
- Инфекции после хирургических вмешательств.
К противопоказаниям относятся:
- Неврит слухового нерва. Амикацин, как и многие другие аминогликозиды, оказывает ототоксическое действие (нарушает слух, приводит к глухоте).
- Тяжелые нарушения функции почек с азотемией (повышением уровня азотистых соединений в крови) и уремией (повышением концентрации в крови мочевой кислоты).
- Период вынашивания ребенка.
- Повышенная чувствительность.
- Непереносимость других антибиотиков аминогликозидового ряда в анамнезе.
Амикацин назначается с осторожностью при мышечной слабости, ботулизме (повышается риск дисфункции мышц и нарушения передачи сигнала от нервов к мышцам), обезвоживании организма, паркинсонизме, в период грудного вскармливания ребенка, недоношенным детям и пожилым пациентам.
Уколы Амикацин инструкция по применению
Когда назначается Амикацин, инструкция по применению уколы, как разводить лекарство, должно быть знакомо каждому врачу. При назначении антибиотика учитываются:
- показания и противопоказания,
- имеющиеся в анамнезе заболевания,
- возраст больных,
- дозировка и кратность введения,
- вес пациента,
- возможные побочные эффекты,
- взаимодействие с другими медикаментами,
- влияние препарата на органы чувств и внимание.
Курс лечения и режим дозирования
Длительность терапии составляет 7-10 дней. При внутривенном способе введения сроки сокращаются до 3-7 дней. Использование Амикацина более длительное время повышает риск побочных эффектов. При лечении пациентов, достигших 6 лет и взрослых, антибиотик используют в дозировке 5 мг/кг/сут. Его вводят каждые 8 часов (трижды в сутки) или в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 12 часов (2 раза в день). При отсутствии осложнений вводят по 250 мг антибиотика дважды в день. При очищении крови посредством гемодиализа доза может быть увеличена на 2-3 мг/кг.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 15 мг/кг. Она не должна превышать 1,5 г/сут. Для новорожденных недоношенных детей первая доза составляет 10 мг/кг. После нее препарат вводят в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 18-24 часа (1 раз в день). Для доношенных и детей до 6 лет начальная доза Амикацина равна 10 мг/кг. Затем вводят по 7,5 мг/кг/сут лекарства 2 раза в день. При ожогах кратность введения может быть выше (до 6 раз в день). При дисфункции почек дозировку уменьшают или увеличивают промежуток между инъекциями.
Как разводить и вводить Амикацин
Возможны следующие способы введения лекарства:
- внутривенно струйно медленно (в течение минимум 2 минут),
- внутривенно капельно,
- внутримышечно.
При капельном введении пациента подсоединяют к системе для внутривенных вливаний, вводят иглу в предплечье и устанавливают скорость поступления антибиотика. Длительность капельных вливаний , 30-60 минут. В случае выполнения внутривенных струйных вливаний предварительно накладывают жгут на предплечье. Иглу вводят под минимальным углом срезом вверх. В случае внутримышечных инъекций иглу вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы под углом 90º.
При капельных вливаниях Амикацин разбавляют раствором глюкозы, 5% раствором декстрозы, новокаином или 0,9% раствором натрия хлорида объемом 200 мл. Концентрация не должна превышать 5 мг/мл.
Побочные действия и предозировка
При использовании раствора для внутримышечного введения возможны следующие побочные эффекты:
- Изменение показателей биохимического анализа крови (повышение концентрации печеночных трансаминаз АСТ и АЛТ, повышение общего билирубина). Указывает на нарушение функций печени.
- Диспепсические расстройства (нарушение пищеварения). Возможны тошнота, рвота.
- Неврологические нарушения в виде подергивания мышц, покалывания в отдельных участках тела, онемения, сонливости и головной боли.
- Остановка дыхания. Возникает на фоне нарушения нервно-мышечной передачи.
- Ухудшение слуха (ототоксический эффект Амикацина).
- Нарушение равновесия.
- Необратимая глухота.
- Нарушение равновесия и координации. Возникает в результате поражения вестибулярного аппарата и лабиринта.
- Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи).
- Протеинурия (примесь белка в моче).
- Микрогематурия (примесь эритроцитов в моче, видимая только под микроскопом).
- Признаки нарушения кроветворения в виде анемии (падения уровня эритроцитов и гемоглобина), снижения лейкоцитов, тромбоцитов и гранулоцитов.
- Аллергические реакции в виде сыпи, покраснения кожи, отека Квинке и зуда.
- Дерматит (воспаление кожи в месте инъекций).
- Воспаление стенки вены или окружающих тканей (флебит и перифлебит). Данные состояния проявляются припухлостью и болезненностью кожи по ходу вены. Это побочный эффект внутривенных инъекций.
- Повышение температуры.
- Болезненность кожи.
На передозировку амикацином указывают следующие симптомы:
- Атаксия. Проявляется головокружением, нарушением координации, падениями, шаткостью походки.
- Нарушение мочеиспускания (дизурия).
- Глухота.
- Отсутствие аппетита.
- Сильная жажда.
- Звон в ушах.
- Покалывание в ушах.
- Рвота.
- Тошнота.
- Дыхательные нарушения.
Помощь при передозировке включает снижение дозы лекарства или отказ от него, проведение перитонеального или гемодиализа с целью устранения нервно-мышечной блокады, применение симптоматических лекарственных средств, искусственную вентиляцию легких (при остановке дыхания), применение солей кальция и антихолинестеразных препаратов.
Особые указания и меры предосторожности
Перед тем как колоть Амикацин, рекомендуется проверить чувствительность возбудителя заболевания. Для этого берут диски с антибиотиком. Чистая зона более 17 мм указывает на чувствительность микробов к Амикацину. Если диаметр чистой зоны от 15 до 16 мм, то бактерии считаются умеренно чувствительными. Зона менее 14 мм указывает на резистентность микробов.
Во время лечения Амикацином необходимо:
- следить за функциональным состоянием почек и печени,
- корректировать дозу в случае нарушения слуха, выявленного в процессе аудиометрии.
Применение при беременности и лактации
Амикацин не назначается беременным ввиду возможного тератогенного эффекта. Кормящим женщинам антибиотик назначается только по жизненным показаниям.
Назначение при нарушениях функции почек
Амикацин противопоказан при тяжелой форме почечной недостаточности. При легкой дисфункции требуется корректировка дозы.
Применение в детском и пожилом возрасте
Амикацин можно назначать детям с периода новорожденности, учитывая дозировку и вес ребенка. Пожилым антибиотик назначается с осторожностью.
Лекарственные взаимодействия
Несовместимы с Амикацином следующие лекарства и вещества:
- гепарин,
- пенициллины,
- цефалоспорины,
- капреомицин,
- эритромицин,
- нитрофурантоин,
- гидрохлоротиазид,
- амфотерицин B,
- аскорбиновая кислота,
- витамины группы B (тиамин, рибофлавин, ниацин, пантотеновая кислота, пиридоксин, фолиевая кислота, цианокобаламин),
- хлорид калия.
Совместимость с алкоголем
Амикацин несовместим со спиртными напитками.
Условия продажи и хранения
Амикацин продается только при наличии рецепта. Раствор и порошок хранят в сухом, затемненном и недоступном для детей месте. Температура хранения +5…,+25ºC. Антибиотик можно использовать в течение 2 лет с даты изготовления.
Аналоги (кратко)
Аналогами Амикацина являются:
- Селемицин. Действующим веществом является амикацин. Выпускается в форме раствора для инъекций. Может назначаться при отите.
- Гентамицин (раствор для инъекций). Препарат 2 поколения аминогликозидов. Действует бактерицидно. Может назначаться при вентрикулите (воспалении желудочков сердца), пиодермиях и заболеваниях глаз (для капель и мази).
- Нетилмицин Протекх. Действующее вещество , нетилмицин. Препарат 3 поколения аминогликозидов. Противопоказан детям до 3 лет.
- Амикацин-Ферейн (раствор, порошок и лиофилизат). Показания аналогичны Амикацину.
Вместо Амикацина могут назначаться антибиотики других групп (цефалоспорины, фторхинолоны).
