Многие инъекционные лекарственные препараты при введении дают стойкий болезненный эффект. Для того чтобы сгладить боль, их разводят растворами анестетиков. К самым распространённым относится Лидокаин в ампулах.
Особенности и составляющие компоненты анестетика
Лекарство Лидокаин – это медикамент, который относится к фармакологическим группам «Местные анестетики», «Антиаритмические средства», «Офтальмологические средства».
В качестве основного действующего компонента использован лидокаина гидрохлорид в виде моногидрата. Раствор для инъекций не имеет цвета и запаха, прозрачный. Как дополнительные компоненты, использованы хлорид и гидроксид натрия, очищенная вода.
В аптеках представлено две формы выпуска медикамента. Готовый к применению, произведённый в заводских условиях на основе действующего вещества Лидокаин раствор выпускается в буфусах и стеклянных ампулах с соответствующей маркировкой. Ампулы должны находиться в упаковке во избежание их разрушения.
В зависимости от производителя, торговые упаковки могут различаться. Один флакон может содержать 10 или 20 мг действующего вещества. Ампулы содержат 2 мл медикаментозной субстанции. В аптечных сетях предлагаются растворы двух- (в 1 мл – 20 мг действующего вещества) и десятипроцентные (в 1 мл – 100 мг). В упаковке – 10 ампул.
На данный момент лекарственный состав выпускает несколько заводов-изготовителей. Среди них:
- «Эллара», производство – Россия,
- «Фармасинтез» – ещё одна отечественная фармацевтическая компания,
- Борисовский ЗМП – Республика Беларусь.
Фармакологическое действие
Лекарственный препарат относится к местным анестетикам из ряда амидов, которые обладают короткой продолжительностью действия. Оказывает терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезию. Механизм действия основан на снижении проницаемости клеточных стенок нейронов для ионов Na+. Вследствие того, что ионы не поступают в нервные клетки, нейроны перестают реагировать. Как итог, возникает чувство онемения.
Токсичность раствора Лидокаина зависит от его насыщенности. При небольшой концентрации (0,5 %) его токсичные свойства практически не отличаются от характеристик новокаина, 1- и 2-процентные растворы обладают уже большей токсичностью.
Фармакокинетика
Кроме как местноанестезирующее средство, медикамент используют в кардиологии для контроля аритмии. Для препарата характерны быстрое действие (в течение 1 минуты) раствора Лидокаина и относительно быстрое выведение из организма – 1-1,5 часа.
Сколько действует укол Лидокаина? Эффект 10-процентного раствора Лидокаина длится 10-25 минут.
При местном применении (нанесении состава на слизистые оболочки) период всасывания зависит от области манипуляции, дозы и скорости перфузии. Максимальная концентрация фиксируется спустя 10-20 минут.
При инъекционном введении анестетик быстро проникает в системный кровоток, однако лишь часть его поступает туда в неизменном виде. Некоторый объём лекарственного средства задерживается в гепатоцитах. Наивысшая концентрация в плазме крови обнаруживается спустя 5-10 минут. Связывание с белками плазмы фиксируется на уровне 60-80 %, что тоже зависит от дозы. Этот параметр также зависит от количества введённого препарата и от участка его инъецирования.
Активный компонент быстро взаимодействует с иммуноглобулинами и альбумином. Сначала действующее вещество распространяется в органы и ткани, характеризующиеся хорошим кровоснабжением – сердце, лёгкие, мозг, печень, селезёнку. После этого поступает в жировую и мышечную ткани. Лидокаин проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический и плаценту. В организме плода оказывается до 55 % концентрации раствора, введённого матери.
Лидокаина гидрохлорид на 90 % метаболизируется в печени, преимущественно, путём окислительного N-деалкилирования. Оставшиеся примерно 10 % (в зависимости от анамнеза пациента – от 5 до 20 %) выводятся в неизменённом виде почками вместе с мочой. Период полувыведения – до двух часов. Время, за которое препарат полностью покидает организм, составляет 9-10 часов. При заболеваниях печени процесс метаболизма может занимать вдвое больше времени.
Для чего используют препарат
Основные показания, при которых может быть использован Лидокаин, сводятся к анестезии, а именно:
- для местной анестезии,
- системной анестезии,
- проводниковой анестезии,
- купирования приступов аритмии.
Кроме этого, препарат может быть использован для разведения антибиотиков из-за болезненности введения.
Для чего ещё назначают Лидокаин? Множество интернет-источников утверждает, что Лидокаин в ампулах – это средство от зубной боли. Однако это не совсем так. При лечении зубов препарат используют в качестве анестезии, но не как обезболивающее.
Противопоказания
Несмотря на частую назначаемость пациентам, лекарственное средство имеет ряд противопоказаний, которые стоит учитывать перед его введением. К ним относятся:
- атриовентрикулярная блокада 3-й степени,
- индивидуальная непереносимость лидокаина гидрохлорида,
- гиповолемия, или резкое падение давления, которое характеризуется уменьшением объёма сердечного выброса.
Инструкция по применению
Инструкция по применению к лекарственному препарату Лидокаин описывает дозы, то, как вводят препарат при тех или иных состояниях различным категориям пациентов. Объём инъекции зависит от области воздействия и цели использования.
Так от чего же помогает Лидокаин? В качестве местноанестезирующего средства Лидокаин вводится в количествах от 5 до 300 мг. Для достижения противоаритмического эффекта количество вещества подбирается для каждого пациента индивидуально. Медикамент не используется в терапии каких-либо заболеваний. При этом нарушается схема «заболевание-симптом-лечение». Лекарство выполняет вспомогательную функцию при оперативных вмешательствах.
В первую очередь, стоит отметить, что объём введённого лекарства зависит от площади участка, подвергаемого анестезии. Если есть потребность в маленьких дозах, то, как правило, Лидокаин разводят изотоническим раствором и вводят внутривенно капельно.
Аннотация к лекарственному средству содержит стандартные дозировки, необходимые для разных типов анестезии.
- При инфильтрационной анестезии лекарство вводится в дозе от 20 до 200 мг. Точная доза зависит от участка, подвергаемого наркозу. Так, при малых вмешательствах используется доза 20-100 мг, а при больших – 100-200 мг.
- Для проведения проводниковой анестезии доза Лидокаина варьирует от 30 до 200 мг.
- Эпидуральная и люмбальная анестезия – 250-300 мг.
- Для проведения анестезии небольших участков, таких как пальцы рук или ног, используют небольшие объемы – 20-80 мг.
- Хвостовая и грудная блокады проводятся при максимальных количествах анестетика (200-300 мг).
- Введение анестетика вблизи нервного ствола – 50 мг.
Что касается максимальных дозировок для детей, то для пациентов от 1 года до 12 лет используют количества, которые не превышают 5 мг на каждый килограмм массы ребёнка. До одного года Лидокаин не используют.
Что будет, если Лидокаин ввести в вену? В вену препарат вводится только в разведении с физиологическим раствором, медленно, капельно. В противном случае, возможны кардиологический шок и прекращение функционирования сердечной мышцы.
Для наружного применения Лидокаин в ампулах не используют, для этих целей разработана медикаментозная форма раствора в виде спрея.
Можно ли пить Лидокаин в ампулах? Принимать Лидокаин внутрь не имеет никакого смысла, так как структура соединения легко разрушается пищеварительными ферментами.
Как правильно колоть Лидокаин
Препарат не предполагает особые методы введения. Главное, вколоть Лидокаин согласно правилам асептики и антисептики. Если раствор вводится внутримышечно, то инъекция делается непосредственно в место, которое будет подвержено хирургическому вмешательству. Для обезболивания содержимое ампулы могут вводить целиком либо обкалывать место вмешательства малыми дозами.
Внутривенное введение требует особой осторожности, так как большие дозы препарата могут вызвать анафилактический шок. Как правило, инъекция в вену сопровождается разбавлением препарата натрия хлоридом в концентрации 0,9 %.
Что делать при передозировке
Передозировки гидрохлоридом лидокаина – далеко не редкость. Частота проявления побочных эффектов равна 20 % от всех известных случаев. Симптомами и последствиями передозировки Лидокаином могут быть:
- парестезия околоротовой области,
- онемение языка,
- шум в голове,
- вертиго,
- снижение остроты зрения,
- дрожание рук,
- судороги,
- брадикардия,
- аритмия,
- инфаркт миокарда, инсульт,
- потеря сознания,
- коллапс,
- остановка дыхания,
- клиническая смерть.
При первых симптомах, характеризующих токсическое действие Лидокаина, необходимы следующие мероприятия:
- в первую очередь, проводят оксигенацию с помощью кислородной маски,
- искусственная вентиляция лёгких при необходимости,
- введение плазмы и других инфузионных растворов (как правило, судороги снимают растворами Диазепама или тиопентала натрия),
- сердечно-лёгочная реанимация.
После появления побочных реакций необходимо сразу же отменить препарат. В случаях угрозы жизни пациента возможен перевод его на искусственную вентиляцию лёгких и осуществление ряда реанимационных действий.
Побочная симптоматика
Частота проявления побочных явлений зависит от состояния пациента и его возраста. К основным побочным реакциям на Лидокаин можно отнести:
- аллергические реакции на Лидокаин – гиперемия в месте инъекции, зуд, раздражение, отёк Квинке, анафилактический шок,
- нервная возбудимость, которая может сменяться вялостью и апатией,
- спутанность сознания,
- головокружение,
- острая дыхательная недостаточность,
- онемение языка,
- судороги,
- боли в конечностях, пояснице,
- дисфункция кишечника и мочеполовой системы,
- воспаление глаз, диплопия,
- звон в ушах,
- арахноидит,
- снижение артериального давления,
- аритмия,
- нарушение сердечного ритма, которое может привести к остановке сердца,
- диспептические расстройства – тошнота, рвота, диарея.
Побочные действия возникают в 30 % всех зарегистрированных случаев.
Особые указания
В первую очередь, нужно сказать о том, что введение препарата должны осуществлять врачи, которые имеют опыт работы с реанимационным оборудованием. Манипуляция требует особой осторожности и практики.
С особой осторожностью назначают лекарство пациентам, у которых диагностированы сердечная недостаточность, брадикардия и другие нарушения сердечного ритма. Кроме этого, препарат не показан людям, у которых наблюдаются эпилептические припадки.
Пациенты, которые принимают антиаритмические препараты, должны находиться под тщательным контролем врача. За ними устанавливается постоянное наблюдение, и организовывается ЭКГ-мониторинг.
Препарат может изменять активность креатинфосфокиназы, что может «смазать» картину острого инфаркта миокарда.
Следует избегать назначения Лидокаина пациентам с порфирией во избежание прогрессирования патологии, так как при клинических исследованиях на грызунах такая закономерность присутствовала.
В пожилом возрасте
Препарат может быть использован у людей в преклонном возрасте. Однако все манипуляции должны проводиться под строгим контролем медицинского персонала в комплексе с мониторингом данных сердечно-сосудистой системы.
При беременности и лактации
При проведении анестезии у беременных необходимо проводить тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений у плода, так как введение Лидокаина может спровоцировать урежение ритма сердца у ребёнка.
Не следует вводить Лидокаин новорождённым в связи с риском развития брадикардии и синусовых аритмий.
В педиатрии
В инструкции по применению содержится предупреждение об осторожности применения препарата для детей. Оценка показателя «вред/польза» проводится перед назначением. Детям в возрасте до года лекарственное средство противопоказано.
Влияние на реакцию
Ответ организма на введение лекарства может быть разным. Всё зависит от хронических заболеваний пациента и его возраста. Клинически доказано, что частота проявления побочных реакций выше у пациентов в возрасте старше 50 лет и младше 3 лет. Врачами отмечено, что Лидокаин в форме раствора для инъекций в дозировке 20 мг/мл чаще даёт побочные реакции, чем тот же препарат, но в меньшей дозе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Укол Лидокаин способен снижать активность антиретровирусных средств, поэтому сочетание с такими препаратами как Атазанавир, Лопинавир и другими не рекомендуется.
Использование петлевых диуретиков в комплексе с Лидокаином снижает действие последнего.
Не следует сочетать 10-процентный раствор Лидокаина с соединениями амидного типа. Из-за схожести в их строении могут возникнуть системные токсические реакции.
Ранитидин способен повышать процентное содержание Лидокаина в жидкой части крови.
Сочетание противоаритмических препаратов с Лидокаином не рекомендуется, так как нет клинических исследований, доказывающих их совместимость.
У пациентов, получающих антипсихотическую терапию, Лидокаин повышает риск возникновения проблем с митральным клапаном сердца.
Лидокаин для уколов снижает показатель готовности к судорожной реакции для опиоидных анальгетиков. Сочетание препарата с опиоидами понижает предел проводимости нервных клеток и может привести к развитию судорожного синдрома.
Этиловый спирт снижает действие местных анестетиков.
Препарат не совместим с нитратами, барбитуратами и макроциклическими антибиотиками.
Разводить антибиотики Лидокаином следует крайне осторожно, так как возможна несовместимость лекарственных средств.
Условия отпуска из аптек
Медикамент относится к группе рецептурного отпуска. Поэтому для покупки лекарства в аптеке понадобится рецепт.
Условия и сроки хранения
О том, как хранить Лидокаин в ампулах, можно узнать в инструкции по применению и на торговой упаковке. Лекарство хранится при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 5 лет.
Аналоги
Лекарственное средство не имеет аналогов по своему химическому составу ни с одним из известных соединений. Схожим фармакологическим действием обладают препараты:
- Ультракаин,
- Новокаин.
